sábado, 10 de mayo de 2008

año comercializacion

propiedades astemizol

ASTEMIZOL. Medicamento antihistaminico, cuyo nombre comercial es Hismanal. No debe combinarse con inhibidores de proteasa porque puede causar arritmias y muerte súbita; las alternativas seguras son clorofeniramina, bronfeniramina o dimetap, defehidramina o benadryl, prometazina o fenergan, loratadine o claritidine y cetrizine o zyrtec.



ASTEMIZOL

Nombre Comercial: Antistam, Astemizol, Dexalergin, Hismanal, TIM (Chile).Categoría: C
Efectos: Antihistamínico, antagonista H1, desprovisto de efectos sobre el SNC y anticolinérgico.
Dosis: 0.2 mg/Kg/día vo, 1 dosis. Dosis máx.: 10 mg.
Indicaciones: Alivio sintomático de rinitis alérgica y urticaria idiopática.
Reacciones Adversas: Mareos, cefalea, boca seca, fatiga, aumento de apetito y peso, náuseas. Rara vez se observa alargamiento del QT al ECG y arritmias graves que pueden ser potenciadas por la administración concomitante de eritromicina, claritromicina o antimicóticos tipo ketoconazol.
IndicacionesTratamiento de los síntomas de procesos alérgicos, tales como, fiebre del heno, rinitis alérgica, dermatosis alérgica y, en general, reacciones alérgicas que respondan al tratamiento con antihistamínicos. PropiedadesAntihistamínico. ContraindicacionesSu uso está contraindicado durante el embarazo y en niños menores de 2 años. PrecaucionesNo se recomienda en cuadros agudos donde se precisa una acción rápida. No puede descartarse la aparición de somnolencia por lo que, especialmente al comienzo del tratamiento, se extremaran las precauciones al conducir o manejar maquinaria peligrosa. Efectos SecundariosLos efectos secundarios más característicos son: aumento de peso tras un tratamiento prolongado y excepcionalmente aparecen cefaleas, depresión, náuseas, vómitos, irregularidades menstruales y oliguria (disminución de la cantidad de orina). Grupos TerapéuticosAlergologíaTerapia respiratoria

molecula astemizol 3D


Este no es un sedante contra la histamina, que sólo está disponible con receta médica. Se utiliza para el tratamiento de las alergias estacionales y las colmenas, y se compone de una tableta 10mg. Se trata de una selectiva y de larga duración de drogas que trabaja específicamente a impedir la liberación de histamina, junto con la liberación de sus asociados mediador, y así bloquear la vía de la respuesta inmune, que está asociada con estos síntomas. Es de larga duración, ya que disocia muy lentamente de la bioquímica de los receptores de que se trate, a fin de actos durante mucho tiempo. En general, la mayoría de los efectos secundarios son leves y de corta duración y abarcan problemas tales como aumento de peso, aumento del apetito, dolor abdominal, náuseas, diarrea, somnolencia y dolor de cabeza, que son generalmente leves síntomas y no especialmente graves. Sin embargo, hay una serie de efectos secundarios graves, algunos para mirar por ser espasmo de los bronquiolos, peligrosos cambios en los niveles de enzimas hepáticas y reacciones alérgicas, que pueden ser mortales si afectan la nariz, la boca o la garganta, donde este tipo de hinchazón como la causada por este tipo de auto-respuesta inmune puede ser extremadamente peligroso y potencialmente mortal. Sin embargo, los principales grave efecto secundario es la posibilidad de grandes cardio-vascular efectos, que van desde cambios en el ritmo cardíaco, a través de a posible ataque al corazón. La posibilidad de cardio-vascular efectos aumenta astemizol cuando se toma en exceso de dosis, o cuando se toma en combinación con otras sustancias farmacéuticas, que tienen la propiedad de aumento es efectos. En el 28/10/92, la FDA emitió una advertencia indicando que no debería tomarse en combinación con la lucha contra la fungals ketoconazol e itraconazol, o con los anti-bióticos eritromicina, ya que se han asociado con cardio-vascular problemas relacionados de la mezcla de estos productos químicos. Además, en el 25/3/96, los productores, Janssen Pharmaceutica, envió una carta a los profesionales de la salud, afirmando lo anterior y también se indica que los altos niveles de quinina (> 430mg al día) también podrían interactuar con astemizol, que, al igual que con el otros productos químicos, los resultados en sangre elevados los niveles plasmáticos de astemizol y su principal metabolito, desmethylastemizole, que son la causa de la cardio-vascular problemas. El único otro efecto secundario es la función hepática, que también es un problema grave, y debe ser observado.

martes, 6 de mayo de 2008

síntesis 3 (anexo)


síntesis 3

SÍNTESIS III

PASO 1:
Ciclación de N1-[(4-fluorofenil)metil]1,2-benceno-diamina con tiourea

PASO 2:
Cloración del producto anterior con oxocloruro de fósforo

PASO 3:
Reacción con 1-[2-(4-metoxifenil)etil]-4-piperidiamina



VER ANEXO